晨泰医药提交全球首款治疗伴CNS转移EGFR敏感突变NSCLC药物上市申请

创新药物提供者晨泰医药近日宣布，其获得国家重大新药创制专项支持的1类新药"佐利替尼"（Zorifertinib） -- 专为治疗伴中枢神经系统（CNS）转移的晚期EGFR敏感突变非小细胞肺癌患者的新一代EGFR-TKI药物，已提交新药上市申请（NDA）并获得国家药品监督管理局药品审评中心（Center for Drug Evaluation，CDE）正式受理。作为全球首款针对该适应症开展注册临床试验并取得显著成果的药物，佐利替尼有望为患者群体带来新的福音。

世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的数据显示，2020年全球癌症死亡病例996万例，其中肺癌死亡180万例，远超其他癌症类型，位居癌症死亡人数第一。肺癌伴中枢神经系统转移是患者死亡的主要原因，一直是临床上亟待解决的难题。

佐利替尼是全球唯一针对EGFR基因敏感突变、强效的非血脑屏障外排转运蛋白P-gp和BCRP底物的新一代EGFR-TKI，针对EGFR基因19号外显子缺失或L858R的敏感突变，具有完全的血脑屏障穿透能力，可以产生并维持脑组织和脑脊液中的有效药物暴露。

该化合物的开发是不断修饰及完善其理化和生化性质，从而实现符合中枢神经系统高穿透要求的正向过程，充分践行了药品质量源于设计而分子设计基于临床需求的理念。

此前，在针对中枢神经系统转移患者的随机、开放、国际多中心二/三期临床研究EVEREST中，已对佐利替尼一线治疗伴有中枢神经系统转移的EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的疗效和安全性予以评估验证。EVEREST研究于2022年第三季度顺利完成最后一例受试者末次访视，在包括中国大陆及中国台湾、韩国和新加坡的共计55家研究中心开展，共入组492例伴有中枢神经系统转移的患者。该研究结果证实佐利替尼可以有效治疗伴有中枢神经系统转移的EGFR敏感突变晚期NSCLC患者，减少患者疾病进展或死亡风险，有治疗神经系统转移病灶的显著疗效，并呈现EGFR-TKI类药物的安全性特征，后续进展耐药时以T790M突变为主。

EVEREST研究的全球主要研究者、中国胸部肿瘤研究协作组（CTONG）主席吴一龙教授表示：本研究产生的高级别临床证据表明，佐利替尼在包括有中枢神经系统转移症状的患者和各类分层中，均取得了一致的具有统计学差异之获益，有望成为伴有中枢神经系统转移的EGFR敏感突变晚期NSCLC患者的全新选择。同时，在以患者为中心，需要细分予以精准治疗的临床需求下，佐利替尼为疾病进展后的治疗药物可及性、继续延长患者生存方面提供了具有临床价值的创新治疗模式。

晨泰医药表示：历时数载研究不辍，临床前和临床数据均一致性展现佐利替尼的高血脑屏障穿透性，治疗整体和中枢神经系统转移病灶上的疗效优势和EGFR-TKI类药物的安全性特征。我们很高兴即将见证肺癌领域聚焦中枢神经系统转移的全新创新疾病解决方案的问世，从而为中枢神经系统转移患者的临床治疗提供更多和更优的选择。